我國(guó)自行研制的抗高血壓藥物成功進(jìn)入國(guó)內(nèi)高端市場(chǎng)

　　我國(guó)科研人員在世界上首次采用手性拆分法，成功研制成低毒、有效控制高血壓的藥物“苯磺酸左旋氨氯地平”。這一產(chǎn)品作為我國(guó)有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的化學(xué)藥，目前已成功進(jìn)入國(guó)內(nèi)高血壓藥物的高端市場(chǎng)，并被國(guó)家發(fā)改委授予高技術(shù)產(chǎn)業(yè)化示范工程。

　　高血壓是以體循環(huán)動(dòng)脈壓升高為主要表現(xiàn)的臨床綜合癥，分原發(fā)性和繼發(fā)性?xún)煞N，在高血壓患者中分別占９５％以上和５％以下。

　　我國(guó)高血壓患者有１．６億人以上。２０世紀(jì)９０年代以來(lái)，中國(guó)高血壓病巨大的市場(chǎng)引起了國(guó)外制藥企業(yè)的注意，吸引了世界制藥巨頭輝瑞公司、拜耳公司等十幾家企業(yè)，他們紛紛把自己的名牌降壓藥如“苯磺酸氨氯地平”（絡(luò)活喜）、“硝苯地平”（拜新同）等推向中國(guó)，并占據(jù)著國(guó)內(nèi)高端產(chǎn)品市場(chǎng)。

　　“氨氯地平”是目前世界銷(xiāo)售額最大的抗高血壓藥品，２００４年銷(xiāo)售額達(dá)４４．６億美元。然而，這種藥是含有左旋體和右旋體的對(duì)映混合物，就像人有左右手一樣，其左旋體對(duì)治療高血壓有療效，右旋體無(wú)療效且有頭疼、頭暈、面色潮紅、踝關(guān)節(jié)浮腫等副作用，因此開(kāi)發(fā)只含左旋體的“氨氯地平”是世界醫(yī)藥企業(yè)要搶占的科技制高點(diǎn)。

　　“苯磺酸左旋氨氯地平及片制備”是中國(guó)科學(xué)院“九五”重大科研項(xiàng)目。原中科院長(zhǎng)春應(yīng)用化學(xué)研究所高級(jí)工程師張喜田自１９９６年開(kāi)始，經(jīng)過(guò)多年的研究，攻克了制備“左旋氨氯地平”的手性拆分技術(shù)（該技術(shù)是類(lèi)似于左手或右手的一種空間幾何性質(zhì)、用手性化合物去分離得到另一個(gè)手性化合物的方法）。這一成果在２０００年通過(guò)中國(guó)科學(xué)院的驗(yàn)收，目前已獲得了兩項(xiàng)中國(guó)發(fā)明專(zhuān)利授權(quán)，在國(guó)外已獲得美國(guó)一項(xiàng)專(zhuān)利授權(quán)。

　　“苯磺酸左旋氨氯地平”開(kāi)創(chuàng)了我國(guó)手性拆分藥物上市的先例，也是首個(gè)在全世界上市的光學(xué)純二氫吡啶類(lèi)抗高血壓藥物。目前，這一產(chǎn)品作為中國(guó)首例手性拆分抗高血壓藥物，２００４年被國(guó)家列為醫(yī)療保險(xiǎn)藥物，已在高端市場(chǎng)占有２％份額。