2005：中國醫(yī)藥研發(fā)振翅騰飛

　　在經(jīng)歷了較長時間的沉寂之后，2005年中國醫(yī)藥研發(fā)終于迎來了曙光，化學(xué)藥和生物藥的原創(chuàng)開發(fā)工作都開始開花結(jié)果。在盛行“拿來主義”之風(fēng)的我國制藥業(yè)，刮起了一股自主創(chuàng)新之風(fēng)。

　　西夫韋肽

 
　　2005年4月12日，國家食品藥品監(jiān)督管理局(SFDA)批準(zhǔn)天津市扶素生物技術(shù)有限公司研制的西夫韋肽進入I期臨床試驗。西夫韋肽是由中國自主開發(fā)的第四代抗艾滋病藥物，也是我國第一個獲得美國專利授權(quán)的抗艾滋病生物技術(shù)類藥物，其國際專利進入了歐洲、日本、俄羅斯等國家和地區(qū)。西夫韋肽是一種抗艾滋病膜融合抑制劑，是應(yīng)用國際上先進的計算機輔助藥物設(shè)計技術(shù)，針對艾滋病病毒包膜蛋白gp41設(shè)計出的一條全新的多肽分子序列，能更有效地阻斷膜融合。

　　全球抗艾藥物的發(fā)展先后經(jīng)歷了逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑和雞尾酒療法三個階段。2003年瑞士羅氏公司在美國參股推出膜融合抑制劑恩夫韋肽(T20)，由此，全球抗艾滋病藥品進入一個新的發(fā)展階段。與前三個階段的藥物相比，膜融合抑制劑能有效阻止HIV侵入人體內(nèi)正常細胞，從而更有效地阻斷HIV的繁殖，改變了包括雞尾酒療法在內(nèi)的高毒性、耐藥性的劣勢，并且能夠在艾滋病發(fā)病早期抗HIV，在細胞外發(fā)揮作用。我國目前生產(chǎn)的都是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類仿制藥物。

　　臨床前研究表明，西夫韋肽能更有效地阻止HIV侵入人體內(nèi)正常細胞及阻斷HIV的繁殖，藥效是美國最新抗艾滋病藥物恩夫韋肽(T20)的20倍以上。也正因如此，SFDA在審批時為其開通了“綠色通道”，國家對天津市扶素生物技術(shù)有限公司也給予了資金、政策等方面的大力扶持。

　　由于艾滋病的猖獗和蔓延，抗艾滋病藥物的推陳出新越來越緊迫，目前中國艾滋病感染者和病人已超過100萬，預(yù)防和治療艾滋病已經(jīng)成為我國公共衛(wèi)生系統(tǒng)面臨的主要問題。遏制艾滋病也是擺在各國政府面前刻不容緩的大事，許多國家都在以舉國之力推動艾滋病疫苗與藥物研發(fā)，以遏制日益蔓延的艾滋病毒感染速度。全球每年抗艾滋病藥物的市場規(guī)模在4 ,000億美元以上，是一個巨大的市場。西夫韋肽如能在2005年底攻破I期臨床的難關(guān)，就有可能在2006年底或者 2007年初在國內(nèi)上市。如果該藥獲準(zhǔn)上市，將是中國在生物技術(shù)領(lǐng)域的一項重大突破，成為第一個擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的艾滋病治療藥物。

　　重組人血小板生成素

　　2005年5月10日，沈陽三生制藥股份有限公司潛心研發(fā)10年的重組人血小板生成素(rhTPO，商品名“特比奧”)獲得國家一類新藥證書，成為世界上第一個完成rhTPO臨床試驗并被批準(zhǔn)上市的基因工程藥物，從而填補了國際上對骨髓三大血細胞系(紅細胞系、粒細胞系和巨核細胞系)中缺乏調(diào)節(jié)巨核細胞特異性藥物的空白，這也是我國基因工程制藥領(lǐng)域迄今為止研制成功的第三個具有自主專利權(quán)的國家一類新藥。

　　重組人血小板生成素用于預(yù)防和治療癌癥病人放化療引起的血小板減少。該項目得到了國家“863”計劃和“ 十五”重大科技項目的支持，獲得了兩項國家發(fā)明專利授權(quán)。重組人血小板生成素是采用現(xiàn)代重組DNA技術(shù)，以哺乳動物細胞作為宿主細胞進行分泌表達，表達產(chǎn)物與天然TPO結(jié)構(gòu)和功能完全一致，能夠特異性提高體內(nèi)血小板的水平，是國際上最被看好的基因工程蛋白藥物之一。目前，國外公司同類研究還處于臨床試驗階段，而沈陽三生制藥股份有限公司卻率先完成了 II期臨床試驗并獲得新藥證書和生產(chǎn)批件，走在了前列。

　　沈陽三生的重組人紅細胞生成素在國內(nèi)市場占有率已超過40％，此次重組人血小板生成素的問世，進一步加強了沈陽三生的市場競爭力。

　　西格列他鈉

　　2005年6月底，國家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)深圳微芯生物制藥公司的原研新藥———西格列他鈉進入臨床研究，中國有望催生首個化學(xué)原研藥。

　　西格列他鈉是我國目前惟一自主設(shè)計合成、并具有全新化學(xué)結(jié)構(gòu)和全球知識產(chǎn)權(quán)保護的糖尿病治療藥物，具有P PARa和PPARg雙重激活作用，屬于新一代胰島素增敏劑。在II型糖尿病治療中，該藥物不但能夠有效地控制血糖的異常變化，還能降低血中甘油三酯、自由脂肪酸和低密度脂蛋白含量，同時能升高血中高密度脂蛋白濃度，從而對II型糖尿病患者的心血管并發(fā)癥具有防治作用，實現(xiàn)II型糖尿病的全新治療方式。

　　化學(xué)藥是我國最大的藥物市場，其市場規(guī)模達4,000多萬元，但化學(xué)藥創(chuàng)新一直是我國的弱項，迄今沒有一個有自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥物，國內(nèi)制藥企業(yè)一直靠生產(chǎn)仿制藥或者仿創(chuàng)結(jié)合藥為生。西格列他鈉一旦研制成功，不僅能促進我國原研藥的發(fā)展，而且能直接與葛蘭素史克公司的Avandia和禮來公司的Actos競爭，在20億美元的胰島素增敏藥市場分一杯羹。

　　欣愛斯

　　2005年6月，沈陽協(xié)合集團用擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的發(fā)明專利技術(shù)開發(fā)的“欣愛斯”通過了專家論證?！靶缾鬯埂笔且环N對機體T細胞具有強大刺激功效的超抗原產(chǎn)品，可激活免疫系統(tǒng)，增強機體的免疫功能，改善感染者的臨床癥狀，延長患者的生存期?！靶缾鬯埂币勋@準(zhǔn)出口南非，并已與剛果達成了合作意向?！靶缾鬯埂睒O有可能成為世界上防治艾滋病的超抗原生物新藥。

　　甲乙肝聯(lián)合疫苗

　　2005年1月12日，作為乙肝病毒攜帶者高達1.2億人的肝炎大國，我國終于誕生了自主研發(fā)的甲乙肝聯(lián)合疫苗“倍爾來福”，這是自世界疫苗巨頭葛蘭素史克公司推出甲乙肝聯(lián)合疫苗“雙福立適”以來的世界第二支甲乙肝聯(lián)合疫苗。

　　此前，已上市的北京科興生物制品有限公司研制的甲肝疫苗“孩爾來?！蹦転槿藗兲峁?0年的免疫保護，乙肝疫苗也基本能在5年內(nèi)發(fā)揮預(yù)防的效果?，F(xiàn)在，剛獲SFDA批準(zhǔn)上市的“倍爾來?！蓖瑫r具有預(yù)防甲肝病毒和乙肝病毒的功能，而且其保護期和安全性不低于單價疫苗。

　　甲乙肝聯(lián)合疫苗“倍爾來福”是北京科興歷經(jīng)5年研制成功的新品，它的上市，將促進我國對甲、乙型肝炎的預(yù)防和控制，也充分表明中國企業(yè)在疫苗研究開發(fā)、生產(chǎn)等方面與跨國企業(yè)間的差距不斷縮小。

　　在這些藥物陸續(xù)取得國內(nèi)國際注冊的同時，人們聽到了我國制藥企業(yè)進軍原研藥的腳步聲，看到了我國醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的希望。說明我國制藥企業(yè)已不滿足于仿制、低水平重復(fù)和低價格競爭，開始摩拳擦掌進入原研藥領(lǐng)域，開始開發(fā)高利潤專利藥物。有理由相信，通過科技創(chuàng)新、中國將從制藥大國走向制藥品強國。